Rabu, 18 April 2012

Antihipertensi



Hipertensi adalah suatu keadaan medis di mana terjadi peningkatan tekanan darah melebihi normal. Di seluruh dunia hipertensi telah menjadi suatu penyakit yang  dihubungkan dengan angka morbiditas, mortalitas serta biaya (cost) yang tinggi di masyarakat. Hipertensi juga merupakan faktor risiko penting, yang dapat dimodifikasi, untuk penyakit jantung koroner, stroke, gagal jantung kongestif, gagal ginjal dan penyakit arteri periferal.2.1 Antihipertensi

Antihipertensi adalah obat  –  obatan yang digunakan untuk mengobati hipertensi.

Antihipertensi juga diberikan pada individu yang memiliki resiko tinggi untuk terjadinya penyakit kardiovaskular dan  mereka yang beresiko terkena stroke maupun miokard infark. Pemberian obat bukan berarti menjauhkan individu dari modifikasi gaya hidup yang sehat seperti mengurangi berat badan, mengurangi konsumsi garam dan alkohol, berhenti merokok, mengurangi stress dan berolahraga.
Pemberian obat perlu dilakukan segera pada pasien dengan tekanan darah sistolik ≥ 140/90 mmHg Pasien dengan kondisi stroke atau miokard infark ataupun ditemukan bukti  adanya kerusakan organ tubuh yang parah  (seperti mikroalbuminuria, hipertrofi ventrikel kiri) juga membutuhkan penanganan segera dengan antihipertensi.

Tujuan

Pada dasarnya pengobatan dengan antihipertensi itu penting agar pasien dapat mencapai tekanan darah yang dianjurkan. Level tekanan darah yang diharapkan pada pasien  hipertensi yang tidak disertai komplikasi adalah 140/90 mmHg atau lebih rendah bila memungkinkan, sedangkan pada  pasien  mengalami insiden kerusakan organ akhir atau kondisi seperti diabetes, level  tekanan darah  yang diharapkan adalah 130/90 mmHg, dan pada pasien proteinuria (>1 g / hari)  diharapkan tekanan darah di bawah 150/75 mmHg.

Adapun tujuan pemberian antihipertensi yakni :

1. Mengurangi insiden gagal jantung dan mencegah manifestasi yang muncul akibat gagal jantung.
2. Mencegah hipertensi yang akan tumbuh menjadi komplikasi yang lebih parah dan mencegah komplikasi yang lebih parah lagi bila sudah ada.
3. Mengurangi insiden serangan serebrovaskular dan akutnya pada pasien yang sudah terkena serangan serebrovaskular.
4. Mengurangi mortalitas fetal dan perinatal yang diasosiasikan dengan hipertensi maternal.

Klasifikasi

Dikenal lima kelompok obat lini pertama (first line drug) yang digunakan untuk pengobatan awal hipertensi yaitu : diuretik, penyekat reseptor beta adrenergik (β-blocker), penghambat  angiotensin converting enzyme (ACE-inhibitor), penghambat reseptor angiotensin (Angiotensin-receptor blocker, ARB), dan antagonis kalsium.

Diuretik

Mekanisme kerja : Diuretik menurunkan tekanan darah dengan menghancurkan garam yang tersimpan di alam tubuh. Pengaruhnya ada dua tahap yaitu : (1)  Pengurangan dari volume darah total dan curah jantung; yang menyebabkan meningkatnya resistensi pembuluh darah perifer; (2) Ketika curah jantung kembali ke ambang normal, resistensi pembuluh darah perifer juga berkurang.
Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah Bumetanide, Furosemide, Hydrochlorothiazide, Triamterene, Amiloride, Chlorothiazide, Chlorthaldion.

Penyekat Reseptor Beta Adrenergik (β-Blocker)

Berbagai mekanisme penurunan tekanan darah akibat pemberian  β-blockerdapat dikaitkan dengan hambatan reseptor β1, antara lain : (1) penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard sehingga menurunkan curah jantung; (2) hambatan sekresi renin di sel jukstaglomeruler ginjal dengan akibat penurunan Angiotensin II; (3) efek sentral yang mempengaruhi aktivitas saraf simpatis, perubahan pada sensitivitas baroresptor, perubahan neuron adrenergik perifer dan peningkatan biosentesis prostasiklin.
Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah Propanolol, Metoprolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Pindo lol, Acebutolol, Penbutolol, Labetalol.

Penghambat Angiotensin Converting Enzyme (ACE-Inhibitor)

Mekanisme kerja : secara langsung menghambat pembentukan  Angiotensin II dan pada saat yang bersamaan meningkatkan jumlah bradikinin. Hasilnya berupa vasokonstriksi yang berkurang, berkurangnya natrium dan retensi air, dan meningkatkan vasodilatasi (melaluibradikinin).
Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah Kaptopril, Enalapril, Benazepril, Fosinopril, Moexipril, Quianapril,  Lisinopril.

Penghambat Reseptor Angiotensin

Mekanisme kerja : inhibitor kompetitif dari resptor  Angiotensin II (tipe 1). Pengaruhnya lebih spesifik pada  Angiotensin II dan mengurangi atau sama sekali tidak ada produksi ataupun metabolisme bradikinin.
Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah Losartan, Valsartan, Candesartan, Irbesartan, Telmisartan, Eprosartan, Zolosartan.

Antagonis Kalsium

Mekanisme kerja : antagonis kalsium menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard. Di pembuluh darah, antagonis kalsium terutama menimbulkan relaksasi arteriol, sedangkan vena kurang dipengaruhi. Penurunan resistensi perifer ini sering diikuti efek takikardia dan vasokonstriksi, terutama bila menggunakan golongan obat dihidropirin (Nifedipine). Sedangkan Diltiazem dan Veparamil tidak menimbulkan takikardia karena efek kronotropik negatif langsung pada jantung.
Contoh antihipertensi dari golongan ini adalah Amlodipine, Diltiazem, Verapamil, Nifedipine.

Vasodilator (hidralazin, minoksidil, diazoksid)

Hidralazin bekerja langsung merelaksasi otot polos arteriol melalui mekanisme yang belum diketahui. Obat ini biasanya digunakan sebagai obat kedua atau ketiga setelah diuretik dan β-blocker. Efek samping yang timbul antara lain sakit kepala, mual, hipotensi, takikardia, dll. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien penyakit jantung koroner dan tidak dianjurkan pada pasien usia di atas 40 tahun.

Minoksidil bekerja dengan membuka kanal kalium ATP-dependent dengan akibat terjadinya efluks kalium dan hiperpolarisasi membran yang diikuti oleh relaksasi otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi. Efek samping yang timbul antara lain retensi cairan dan garam, refleks simpatis, hipertrikosis, hiperglikemia dll. Minoksidil harus diberikan bersama dengan diuretik dan penghambat adrenergik (biasanya  β-blocker) untuk mencegah retensi cairan dan mengontrol refleks simpatis.

Diazoksid merupakan derivat benzotiazid namun tidak memiliki efek diuresis. Obat ini bekerja dengan mekanisme mirip minoksidil. Diazoksid diberikan untuk mengatasi hipertensi darurat, hipertensi maligna, hipertensi ensefalopati, dan hipertensi berat pada glomerulus ak dan kronik. Efek samping yang ditimbulkan atntara lain retensi cairan dan hiperglikemia.

Adrenolitik sentral (metildopa dan klonidin)

Metildopa merupakan prodrug dalam susunan saraf pusat yang menggantikan kedudukan dopa dalam sintesis katekolamin dengan hasil akhir α-metilnorepinefrin. Efek yang ditimbulkan antara lain mengurangi sinyal simpatis ke perifer sehingga menurunkan resistensi vaskular tanpa banyak mempengaruhi frekuensi dan curah jantung. Obat ini efektif bila dikombinasikan dengan diuretik, dan merupakan pilihan utama untuk pengobatan hipertensi pada ibu hamil karena terbukti aman bagi janin. Efek samping yang sering adalah sedasi, hipotensi postural, pusing, mulut kering, sakit kepala, depresi, dll.

Klonidin bekerja pada reseptor α-2 di susunan saraf pusat dengan efek penurunan simpathetic outflowdan menurunkan resistensi perifer dan curah jantung. Obat ini digunakan sebagai obat kedua atau ketiga jika penurunan tekanan darah dengan diuretik belum optimal. Efek samping yang sering timbul antara lain mulut kering, sedasi, dll.

Tidak ada komentar:

Poskan Komentar